核準日期 2014年11月13日 莎普愛(ài)思?
修改日期 2014年12月29日
2015年03月23日
2017年07月27日
2020年08月01日
2021年05月17日
乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液說(shuō)明書(shū)
請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫師指導下使用
警告：嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周?chē)窠?jīng)病變，中樞神經(jīng)系統的影響和重癥肌無(wú)力加劇。
·使用氟喹諾酮類(lèi)藥品（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液），已有報告同時(shí)發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應（參見(jiàn)【注意事項】），包括：
o肌腱炎和肌腱斷裂（參見(jiàn)【注意事項】）
o周?chē)窠?jīng)病變（參見(jiàn)【注意事項】）
o中樞神經(jīng)系統的影響（參見(jiàn)【注意事項】）
當發(fā)生這些嚴重不良反應（參見(jiàn)【注意事項】），應立即停用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液并避免使用氟喹諾酮類(lèi)藥品。
·氟喹諾酮類(lèi)藥品可能會(huì )加劇重癥肌無(wú)力患者的肌無(wú)力癥狀。已知有重癥肌無(wú)力病史的患者應避免使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液（參見(jiàn)【注意事項】）。
·由于使用氟喹諾酮類(lèi)藥品（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴重不良反應（參見(jiàn)【注意事項】），對于屬于下列適應癥的患者，應在沒(méi)有其他藥品治療時(shí)方可使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液：
o急性細菌性鼻竇炎（參見(jiàn)【適應癥】和【用法用量】）
o慢性支氣管炎急性發(fā)作（參見(jiàn)【適應癥】和【用法用量】）
o單純性尿路感染（參見(jiàn)【適應癥】和【用法用量】）
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
英文名稱(chēng)：Levofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Rusuɑn Zuoyɑnɡfushɑxinɡ Lühuana Zhusheye
【成份】本品主要成份為乳酸左氧氟沙星和氯化鈉。
其化學(xué)名稱(chēng)為：（S）-（-）-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。
其結構式為：
分子式：C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O
分子量：460.41
【性狀】本品為淡黃綠色的澄明液體。
【滲透壓摩爾濃度】本品滲透壓摩爾濃度比應為0.9-1.1。
【適應癥】
為減少耐藥菌的產(chǎn)生，保證乳酸左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性，左氧氟沙星只用于治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時(shí)，應考慮細菌培養和藥敏試驗的結果。如果沒(méi)有這些試驗的數據做參考，則應根據當地流行病學(xué)和病原菌敏感性進(jìn)行經(jīng)驗性治療。
在治療前應進(jìn)行細菌培養和藥敏試驗以分離并鑒定感染病原菌，確定其對乳酸左氧氟沙星的敏感性。在獲得以上檢驗結果之前可以先使用左氧氟沙星進(jìn)行治療，得到檢驗結果之后再選擇適當的治療方法。
與此類(lèi)中的其他藥物相同，使用乳酸左氧氟沙星進(jìn)行治療時(shí)，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產(chǎn)生耐藥性。在治療期間應定期進(jìn)行細菌培養和藥敏試驗以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續敏感，并在細菌出現耐藥性后能夠及時(shí)發(fā)現。
本品可用于治療成年人（≥18歲）由下列細菌的敏感菌株所引起的下列輕、中、重度感染。
1.醫院獲得性肺炎
治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、粘質(zhì)沙雷氏菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌或肺炎鏈球菌引起的醫院獲得性肺炎。同時(shí)應根據臨床需要采取其他輔助治療措施。如果已證明或懷疑是銅綠假單胞菌感染，建議聯(lián)合應用抗假單胞菌β-內酰胺類(lèi)藥物進(jìn)行治療。
2.社區獲得性肺炎
7-14天治療方案：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原體、肺炎軍團菌或肺炎支原體引起的社區獲得性肺炎。
注：MDRSP（多重耐藥性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青霉素（MIC≥2μg/mL），二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環(huán)內酯類(lèi)、四環(huán)素及甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲噁唑。
5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體引起的社區獲得性肺炎。
3.急性細菌性鼻竇炎（由于使用氟喹諾酮類(lèi)藥物（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴重不良反應，且對于一些患者，急性細菌性鼻竇炎有自限性，應在沒(méi)有其他藥物治療時(shí)方可使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。）
5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。
10-14天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。
4.慢性支氣管炎的急性細菌性發(fā)作（由于使用氟喹諾酮類(lèi)藥物（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴重不良反應，且對于一些患者，慢性支氣管炎急性發(fā)作有自限性，應在沒(méi)有其他藥物治療時(shí)方可使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。）
治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌或卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎的急性細菌性發(fā)作。
5.復雜性皮膚及皮膚結構感染
治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌或奇異變形桿菌引起的復雜性皮膚及皮膚結構感染。
6.非復雜性皮膚及皮膚軟組織感染
治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚及皮膚結構感染（輕度至中度），包括膿腫、蜂窩織炎、癤、膿皰病、膿皮病、傷口感染。
7.慢性細菌性前列腺炎
治療由大腸埃希菌、糞腸球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性細菌性前列腺炎。
8.復雜性尿路感染
5天治療方案：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或奇異變形桿菌引起的復雜性尿路感染。
10天治療方案：治療由糞腸球菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌或銅綠假單胞菌引起的復雜性尿路感染（輕度至中度）。
9.急性腎盂腎炎
5天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病名。
10天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病名。
10.非復雜性尿路感染（由于使用氟喹諾酮類(lèi)藥物（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴重不良反應，且對于一些患者，單純性尿路感染有自限性，應在沒(méi)有其他藥物治療時(shí)方可使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。）
治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或腐生葡萄球菌引起的非復雜性尿路感染（輕度至中度）。
11.吸入性炭疽（暴露后）
適用于吸入性炭疽（暴露后）的治療，在暴露于炭疽桿菌噴霧之后減少疾病的發(fā)生或減緩疾病的進(jìn)展。左氧氟沙星的有效性基于人體的血漿濃度這一替代終點(diǎn)來(lái)預測臨床療效。
左氧氟沙星對炭疽吸入暴露后的預防作用尚未對人體進(jìn)行試驗。成人中超過(guò)28天療程治療的左氧氟沙星的安全性尚未研究。僅在獲益大于風(fēng)險時(shí)，才能使用左氧氟沙星長(cháng)期治療。
【規格】100ml：乳酸左氧氟沙星0.25g（以C18H20FN3O4計）與氯化鈉0.9g。
【用法用量】本品用于上述感染性疾?。ㄔ斠?jiàn)適應癥）的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結合疾病嚴重程度由臨床醫生最終確定。
（1）腎功能正?；颊咧械膭┝?/span>
乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的常用劑量為250mg或500mg，緩慢滴注，滴注時(shí)間不少于60分鐘，每24小時(shí)靜滴一次；或750mg，緩慢滴注，時(shí)間不少于90分鐘，每24小時(shí)靜滴一次。根據感染情況按照表1所示使用。
肌酐清除率≥50mL/min時(shí)不需調整用量。肌酐清除率＜50mL/min時(shí)，需調整用量。
表1：腎功能正?；颊咧械膭┝浚◆宄省?0mL/min）
感染類(lèi)型1 | 每24小時(shí)劑量 | 療程（天）2 |
醫院內肺炎 | 750mg | 7-14 |
社區獲得性肺炎3 | 500mg | 7-14 |
社區獲得性肺炎4 | 750mg | 5 |
急性細菌性鼻竇炎 | 750mg | 5 |
500mg | 10-14 | |
慢性支氣管炎的急性細菌性加重 | 500mg | 7 |
復雜性皮膚及皮膚軟組織感染（cSSSI） | 750mg | 7-14 |
非復雜性皮膚及皮膚軟組織感染（uSSSI） | 500mg | 7-10 |
慢性細菌性前列腺炎 | 500mg | 28 |
復雜性尿路感染（cUTI）或急性腎盂腎炎（AP）5 | 750mg | 5 |
復雜性尿路感染（cUTI）或急性腎盂腎炎（AP）6 | 250mg | 10 |
非復雜性尿路感染 | 250mg | 3 |
吸入性炭疽（暴露后），成年和兒科患者＞50kg和≥6個(gè)月7、8 兒科患者＜50kg和≥6個(gè)月7、8 | 500mg 參見(jiàn)下表（表2） | 608 608 |
注：①由特定病原造成（參見(jiàn)適應癥）。
②醫師可以根據自己的判斷采用連續治療（靜脈注射或口服）。
③由甲氧西林敏感性金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎衣原體、嗜肺軍團桿菌或肺炎支原體導致（參見(jiàn)適應癥）。
④由肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體導致（參見(jiàn)適應癥）。
⑤本方案適用于由大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌導致的cUTI和由大腸桿菌導致的急性胰腺炎，包括同時(shí)伴菌血癥的病名。
⑥本方案適用于由糞腸球菌、陰溝腸球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、銅綠假單孢菌導致的cUTI，以及由大腸桿菌導致的急性胰腺炎。
⑦應當在懷疑或明確的炭疽桿菌噴霧暴露之后盡快用藥。這一指征基于替代終點(diǎn)。在人體中達到的左氧氟沙星血漿濃度可能預測臨床療效 。
⑧乳酸左氧氟沙星在成人中超過(guò)28天、兒科患者中超過(guò)14天的治療安全性未經(jīng)研究。與對照相比，在兒科患者中觀(guān)察到肌肉骨骼的不良反應發(fā)生率增加（詳見(jiàn)警告與注意事項）。僅當獲益超過(guò)風(fēng)險時(shí)，才可采用乳酸左氧氟沙星長(cháng)期治療。
（2）兒科患者（＜18歲）中的劑量
兒科患者（≥6個(gè)月）的劑量描述于下表（表2）。
表2：兒科患者（≥6個(gè)月）的劑量
感染類(lèi)型1 | 劑量 | 每次給藥頻率 | 療程2 |
吸入性炭疽（暴露后）3,4 | |||
兒科患者＞50kg和≥6個(gè)月 | 500mg | 24小時(shí) | 60天4 |
兒科患者＜50kg和≥6個(gè)月 | 8mg/kg（每次劑量不超過(guò)250 mg） | 12小時(shí) | 60天4 |
注：①由炭疽桿菌造成（參見(jiàn)適應癥）。
②醫師可以根據自己的判斷采用連續治療。
③應當在懷疑或明確的炭疽桿菌噴霧暴露之后盡快用藥。這一指征基于替代終點(diǎn)。在人體中達到的乳酸左氧氟沙星血漿濃度可能預測臨床療效。
④乳酸左氧氟沙星在兒科患者中超過(guò)14天的治療安全性未經(jīng)研究。與對照相比，在兒科患者中觀(guān)察到肌肉骨骼的不良反應發(fā)生率增加（參見(jiàn)警告與注意事項）。僅當獲益超過(guò)風(fēng)險時(shí)，才可采用長(cháng)期左氧氟沙星治療。
（3）腎功能不全患者中的劑量調整
如果存在腎功能不全，應慎用乳酸左氧氟沙星。由于乳酸左氧氟沙星的清除率可能下降，在開(kāi)始治療前和治療過(guò)程中，應當進(jìn)行仔細的臨床觀(guān)察和適當的實(shí)驗室研究。
對于肌酐清除率≥50mL/min患者沒(méi)有必要進(jìn)行劑量調整。
在腎功能不全的患者中（肌酐清除率＜50mL/min），由于肌酐清除率下降，需要調整給藥劑量，以避免乳酸左氧氟沙星的蓄積（參見(jiàn)在特殊人群中的使用）。下表（表3）示如何根據肌酐清除率調整劑量。
表3：腎功能不全患者中的劑量調整（肌酐清除率＜50mL/min）
腎功能正?；颊咧忻?4小時(shí)的劑量 | 肌酐清除率 20-49mL/min | 肌酐清除率 10-19mL/min | 血液透析或持續性非臥床腹膜透析（CAPD） |
750mg | 每48小時(shí)750mg | 第一次給藥750mg，此后每48小時(shí)500mg | 第一次給藥750mg，此后每48小時(shí)500mg |
500mg | 首劑500mg，此后每24小時(shí)250 mg | 第一次給藥500mg，此后每48小時(shí)250mg | 第一次給藥500mg，此后每48小時(shí)250mg |
250mg | 無(wú)需劑量調整 | 每48小時(shí)250mg。對于單純性UTI治療，無(wú)需劑量調整 | 無(wú)劑量調整信息 |
本品為乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：
與螯合劑的藥物相互作用：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽(yáng)離子、多種維生素
本品不能與任何含有多價(jià)陽(yáng)離子（如鎂離子）的溶液通過(guò)同一條靜脈通路同時(shí)給藥。
注意：本品迅速靜脈給藥可能導致低血壓，應當避免。本品應當取決于劑量，在不低于60或90分鐘的時(shí)間內緩慢靜脈滴注。
接受左氧氟沙星氯化鈉注射液的患者的水攝入
靜脈滴注本品的患者應補充足夠的水份，以阻止尿中藥物濃度過(guò)高。已有喹諾酮類(lèi)藥物引起管型尿的報告。
注射液使用說(shuō)明：使用前要檢查容器有無(wú)微小滲漏。如果有滲漏或封口不完整，則溶液應丟棄，因為溶液可能已經(jīng)不是無(wú)菌的。 如果溶液混濁或出現沉淀物則不應使用。應使用無(wú)菌設備。
警示：不要將容器串連起來(lái)。這樣可能在二級容器內的液體輸完之前由于吸入了一級容器內的殘留空氣而導致空氣栓塞。
【不良反應】本品為乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：
1.嚴重的和其他重要的不良反應
主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險。
致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周?chē)窠?jīng)病變，中樞神經(jīng)系統的影響；、肌腱病和肌腱斷裂、QT間期延長(cháng)、過(guò)敏反應、其他嚴重并且有時(shí)致命的反應、中樞神經(jīng)系統的影響、艱難梭菌相關(guān)性腹瀉、周?chē)窠?jīng)病變、對血糖的干擾、光敏感性/光毒性、重癥肌無(wú)力惡化、肝毒性、兒科患者中的肌肉骨骼疾病和耐藥細菌產(chǎn)生。
在【注意事項】下對以上不良反應進(jìn)行了詳細說(shuō)明。
心血管系統：QT間期延長(cháng)、尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速、室性心律失常
中樞神經(jīng)系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺(jué)、妄想、抑郁、惡夢(mèng)、失眠、癲癇發(fā)作、極少數情況可導致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動(dòng)
周?chē)窠?jīng)病變：感覺(jué)錯亂、感覺(jué)遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無(wú)力，或輕觸覺(jué)、痛覺(jué)、溫度覺(jué)、位置覺(jué)和振動(dòng)覺(jué)異常、多發(fā)性神經(jīng)炎
骨骼肌肉系統：關(guān)節痛、肌痛、肌無(wú)力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無(wú)力惡化
超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過(guò)敏性肺炎、過(guò)敏性休克
肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭
泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰
血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病
其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性
左氧氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導致低血壓。應根據劑量，靜脈滴注不少于60-90分鐘。
據報告，使用喹諾酮類(lèi)藥物（包括左氧氟沙星）可能導致結晶尿和管型尿。因此，對于接受左氧氟沙星治療的患者，應當維持適當的水化，以防止形成高度濃縮尿。
2.臨床試驗經(jīng)驗
由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀(guān)察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實(shí)際應用中的不良反應率。
下面描述的數據，反映了29個(gè)Ⅲ期臨床試驗的7537名患者對左氧氟沙星的綜合暴露。研究人群平均年齡為50歲（約74%的人群＜65歲），其中50%為男性，71%為白種人，17%為黑種人?；颊咭驗榉秶鷱V泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治療（參見(jiàn)適應癥）?；颊呓邮艿淖笱醴承莿┝繛?50 mg每日一次、250 mg每日一次、或500 mg每日1或2次，療程通常為3～14天，平均療程為10天。
不良反應的總發(fā)生率、類(lèi)型和分布在使用左氧氟沙星750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次的患者中類(lèi)似?？偣灿?.3%的患者由于不良藥物反應而停用左氧氟沙星，在接受250mg和500mg每日劑量的患者中，這個(gè)比例為3.8%；在接受750 mg每日劑量的患者中，這個(gè)比例為5.4%。在接受250 mg和500 mg每日劑量的患者中最常見(jiàn)的導致停藥的藥物不良反應為胃腸道反應（1.4%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.4%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.2%）。在接受750mg每日劑量的患者中最常見(jiàn)的導致停藥的不良藥物反應為胃腸道反應（1.2%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.5%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.3%）。在下表（表5和表6）中分別列舉了發(fā)生于≥1%的接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應，以及發(fā)生于0.1至＜1% 接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應。最常見(jiàn)的不良反應（≥3%）為惡心、頭痛、腹瀉、失眠、便秘和頭暈。
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